Гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ) — багатофункціональний полімер, який широко використовується у фармацевтичній промисловості.Він відноситься до категорії ефірів целюлози і одержується з натуральної целюлози.HPMC синтезується шляхом обробки целюлози пропіленоксидом і метилхлоридом, у результаті чого утворюються сполуки з покращеною розчинністю та іншими бажаними властивостями.Ця фармацевтична допоміжна речовина широко використовується при розробці та виробництві різних лікарських форм, включаючи таблетки, капсули, офтальмологічні препарати та системи доставки ліків із контрольованим вивільненням.
Вступ до гідроксипропілметилцелюлози:
Хімічна структура і властивості:
Гідроксипропілметилцелюлоза — напівсинтетичний інертний водорозчинний полімер.Його хімічна структура включає гідроксипропілові та метоксигрупи, приєднані до целюлозної основи.Пропорції цих замісників можуть змінюватися, що призводить до різних сортів HPMC з різними властивостями.Модель заміщення впливає на такі параметри, як в'язкість, розчинність і властивості гелю.
Процес виготовлення:
Виробництво HPMC включає етерифікацію целюлози пропіленоксидом і метилхлоридом.Ступінь заміщення (DS) гідроксипропілової та метоксигрупи можна контролювати під час синтезу, дозволяючи пристосовувати властивості HPMC до конкретних вимог до лікарської форми.
Застосування у фармацевтичній промисловості:
Зв'язуючі речовини в таблетках:
ГПМЦ широко використовується як сполучна речовина в таблетованих формах.Його зв'язувальні властивості допомагають пресувати порошок у тверді таблетки.Контрольоване вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів (API) може бути досягнуто, використовуючи спеціальні сорти HPMC з відповідними рівнями в’язкості та заміщення.
Агент плівкового покриття:
HPMC використовується як агент плівкового покриття для таблеток і гранул.Забезпечує рівномірне захисне покриття, що покращує зовнішній вигляд, маскування смаку та стабільність лікарських форм.Крім того, покриття на основі HPMC можуть модулювати профілі вивільнення ліків.
Тривалий і контрольований вивільнення:
Гідрофільна природа цього полімеру робить його придатним для використання в композиціях із уповільненим і контрольованим вивільненням.Матриця HPMC дозволяє контролювати вивільнення ліків протягом тривалих періодів часу, покращуючи комплаєнс пацієнта та зменшуючи частоту дозування.
Офтальмологічні препарати:
В офтальмологічних композиціях HPMC використовується для збільшення в’язкості очних крапель, що забезпечує довший час перебування на поверхні ока.Це підвищує біодоступність і терапевтичну ефективність препарату.
Стабілізатор загущення:
HPMC використовується як загусник і стабілізатор у рідких і напівтвердих композиціях, таких як гелі, креми та суспензії.Це надає в’язкість цим композиціям і покращує їхні загальні реологічні властивості.
Основні характеристики HPMC:
Розчинність:
HPMC розчиняється у воді та утворює прозорий безбарвний розчин.Швидкість розчинення залежить від ступеня заміщення та класу в'язкості.
В'язкість:
В'язкість розчинів HPMC має вирішальне значення для визначення їх продуктивності в різних застосуваннях.Доступні різні марки з різною в’язкістю, що дозволяє точно контролювати реологічні властивості складу.
Термальне гелеутворення:
Певні сорти HPMC виявляють властивості термогелеутворення, утворюючи гелі при високих температурах.Ця властивість використовується для розробки термочутливих рецептур.
сумісність:
HPMC сумісний з широким спектром фармацевтичних допоміжних речовин і API, що робить його першим вибором для розробників рецептур.Він не реагує з більшістю активних інгредієнтів і не руйнує їх.
Проблеми та міркування:
Гігроскопічність:
HPMC є гігроскопічним, тобто він поглинає вологу з навколишнього середовища.Це впливає на стабільність і зовнішній вигляд препарату, тому необхідні належні умови зберігання.
Сумісність з іншими допоміжними речовинами:
Незважаючи на загалом сумісність, розробники рецептур повинні враховувати сумісність ГПМЦ з іншими допоміжними речовинами, щоб уникнути потенційних взаємодій, які можуть вплинути на ефективність рецептури.
Вплив на криву розчинення:
Вибір сорту HPMC може істотно вплинути на профіль розчинення препарату.Розробник рецептури повинен ретельно вибрати відповідний клас, щоб досягти бажаних характеристик вивільнення.
Регуляторні міркування:
HPMC широко визнаний як безпечний і ефективний фармацевтичний ексципієнт.Він відповідає різним нормативним стандартам і включений у фармакопеї по всьому світу.Виробники повинні дотримуватись належної виробничої практики (GMP), щоб забезпечити якість і постійність фармацевтичних продуктів, що містять HPMC.
на закінчення:
Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC), як універсальна і широко використовувана допоміжна речовина, відіграє життєво важливу роль у фармацевтичній промисловості.Його унікальні властивості роблять його придатним для використання в різноманітних лікарських формах, включаючи таблетки, капсули та офтальмологічні препарати.Розробники рецептур отримують вигоду від можливості адаптувати властивості ГПМЦ відповідно до конкретних вимог до рецептури, таких як контрольоване вивільнення та покращена стабільність.Незважаючи на деякі труднощі, HPMC залишається ключовим інгредієнтом у розробці високоякісних фармацевтичних продуктів, сприяючи безпеці та ефективності багатьох лікарських форм.
Час публікації: 15 грудня 2023 р