Гідроксипропілцелюлоза (HPC) є допоміжною речовиною, яка широко використовується у фармацевтичній галузі з різноманітними функціональними властивостями. Він в основному використовується у твердих препаратах, таких як таблетки та капсули. Як напівсинтетична похідна целюлози, HPC виготовляється шляхом введення гідроксипропілових груп у молекулярну структуру целюлози, що надає їй відмінну розчинність, адгезію та плівкоутворювальні властивості, що робить її універсальною у складі таблеток.
1. Загусники та зв'язувальні речовини
HPC, як загусник і сполучна речовина, може допомогти частинкам зв’язуватися та формуватися під час процесу мокрого гранулювання при виробництві таблеток. Він має сильну адгезію та може склеювати дрібні частинки порошку шляхом вологого гранулювання, утворюючи частинки з хорошою текучістю та стисливістю. Ці частинки легко формуються і мають хорошу стисливість під час таблетування, що призводить до високоякісних таблеток. У процесі виготовлення таблеток додавання сполучних може забезпечити твердість, стійкість до роздавлювання та низьку крихкість таблеток.
2. Агенти контрольованого вивільнення
Ефект контрольованого вивільнення HPC у таблетках є одним із його найважливіших застосувань. Завдяки властивостям набухання та в’язкості у воді HPC може утворювати гідратаційну плівку на поверхні таблеток, обмежуючи швидкість вивільнення ліків, таким чином досягаючи ефекту затримки вивільнення ліків. У таблетках із контрольованим вивільненням HPC може ефективно регулювати швидкість вивільнення препарату шляхом регулювання його молекулярної маси та кількості додавання, таким чином подовжуючи тривалість дії препарату, зменшуючи частоту введення препарату та покращуючи дотримання пацієнтом режиму лікування. Його шар гідратації поступово розчиняється з часом, а швидкість вивільнення препарату є відносно постійною, що робить його чудовим перспективним застосуванням у таблетках із уповільненим вивільненням.
3. Плівкоутворювач
Плівкоутворювальні властивості HPC роблять його широко використовуваним для покриття таблеток, особливо водорозчинних матеріалів для покриття. Покриття поверхні таблетки HPC плівкою може утворювати тонкий і щільний захисний шар, який може не тільки маскувати гіркоту препарату і покращувати смак, але також захистити препарат і підвищити стабільність препарату. Оскільки HPC має хорошу прозорість і гнучкість, плівка, яку він утворює, є рівномірною та гладкою та мало впливає на зовнішній вигляд планшета. Крім того, плівка HPC має хорошу розчинність у шлунково-кишковому тракті і не матиме негативного впливу на біодоступність препарату.
4. Стабілізатор
Захисна дія ГПК також дуже важлива при застосуванні таблеток, особливо для тих препаратів, які чутливі до світла та вологи. HPC може ефективно ізолювати вплив повітря та вологи та запобігати погіршенню або окислювальній інактивації препарату через вологу. Особливо, коли покриття таблетки готується в органічних розчинниках, стабільність і хімічна інертність HPC запобігають його реакції з активними інгредієнтами препарату, тим самим забезпечуючи стабільність і термін придатності препарату.
5. Дезінтегрант
Хоча HPC в основному використовується як агент із контрольованим вивільненням, його також можна використовувати як дезінтегрант у деяких таблетках із негайним вивільненням. HPC з низькою в'язкістю може швидко розчинятися та набухати після контакту з водою, що призводить до швидкого розпаду таблетки, тим самим сприяючи розчиненню та всмоктуванню препарату в шлунково-кишковому тракті. Ця програма підходить для деяких препаратів, які мають швидко почати діяти. HPC може досягти різних характеристик розпаду в різних композиціях таблеток шляхом регулювання їх молекулярної маси, кількості додавання та інших допоміжних речовин.
6. Застосування в таблетках для перорального введення
Розчинність у воді та в’язкість HPC також показують хороші результати в таблетках, що розпадаються для перорального застосування (ODT). У цій таблетці HPC може підвищити швидкість розчинення таблетки в ротовій порожнині, що полегшує її ковтання пацієнтам, особливо літнім людям або дітям. Розчинність HPC у воді дозволяє йому розчинятися та розпадатися за короткий час, а його в’язкість забезпечує структурну міцність таблетки та запобігає її руйнуванню під час виробництва та зберігання.
7. Синергізм з іншими допоміжними речовинами
HPC також має хорошу сумісність із допоміжними речовинами у складі таблеток і може синергізувати з іншими допоміжними речовинами (такими як мікрокристалічна целюлоза, карбоксиметилцелюлоза тощо), щоб підвищити ефективність таблетки. Наприклад, при використанні в поєднанні з мікрокристалічною целюлозою HPC може покращити текучість і однорідність таблетки, забезпечуючи при цьому твердість таблетки; при використанні в комбінації з іншими адгезивами він може ще більше посилити адгезію таблетки, покращити якість гранулювання та ефект пресованого формування.
8. Фактори впливу та обмеження
Хоча HPC має багато переваг у таблетках, на ефект його використання також впливає багато факторів, таких як молекулярна маса, концентрація, вологість тощо. Чим більша молекулярна маса HPC, тим вища в’язкість і тим сильніша здатність контролювати швидкість вивільнення препарату; водночас надмірна вологість навколишнього середовища може спричинити поглинання вологи планшетом, що вплине на його стабільність. Таким чином, при використанні HPC необхідно обґрунтовано підбирати відповідні параметри, щоб забезпечити найкращий ефект у рецептурі таблеток.
Гідроксипропілцелюлоза виконує багато функцій у рецептурі таблеток, включаючи загусник, сполучну речовину, агент з контрольованим вивільненням, плівкоутворювач, стабілізатор і дезінтегратор, що може ефективно покращити якість таблеток і ефективність вивільнення ліків. Відповідно до конкретних властивостей препарату та вимог до рецептури, різні молекулярні ваги та дозування HPC можуть гнучко регулювати в’язкість, розпад і швидкість вивільнення таблеток, що робить його важливим застосуванням у фармацевтичній промисловості.
Час публікації: 04 листопада 2024 р