Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) є синтетичним напівсинтетичним полімером, який широко використовується в багатьох галузях промисловості, особливо у фармацевтичній галузі. HPMC стала незамінною допоміжною речовиною у фармацевтичних препаратах завдяки своїй біосумісності, нетоксичності та чудовим фізико-хімічним властивостям.
(1) Основні характеристики HPMC фармацевтичного класу
HPMC — це неіонний ефір целюлози, отриманий реакцією целюлози з пропіленоксидом і метилхлоридом у лужних умовах. Його унікальна хімічна структура надає ГПМЦ відмінну розчинність, властивості загущення, плівкоутворення та емульгування. Нижче наведено деякі ключові характеристики HPMC:
Розчинність у воді та залежність від pH: HPMC розчиняється в холодній воді та утворює прозорий в’язкий розчин. В'язкість його розчину пов'язана з концентрацією та молекулярною масою, він має сильну стабільність до pH і може залишатися стабільним як у кислому, так і в лужному середовищах.
Властивості термогелю: HPMC проявляє унікальні властивості термогелю при нагріванні. Він може утворювати гель при нагріванні до певної температури і повертатися в рідкий стан після охолодження. Ця властивість особливо важлива для лікарських засобів із уповільненим вивільненням.
Біологічна сумісність і нетоксичність: Оскільки HPMC є похідною целюлози, не має заряду та не реагує з іншими інгредієнтами, він має чудову біосумісність і не засвоюється організмом. Це нетоксична допоміжна речовина.
(2) Застосування HPMC у лікарських засобах
HPMC широко використовується у фармацевтичній промисловості, охоплюючи різні галузі, такі як пероральні, місцеві та ін’єкційні ліки. Основні напрямки його застосування наступні:
1. Плівкоутворювач в таблетках
HPMC широко використовується в процесі покриття таблеток як плівкоутворюючий матеріал. Покриття таблетки може не тільки захистити ліки від впливу зовнішнього середовища, наприклад вологи та світла, але й приховати неприємний запах і смак ліків, тим самим покращуючи комплаєнс пацієнтів. Плівка, утворена HPMC, має гарну водостійкість і міцність, що може ефективно продовжити термін придатності ліків.
У той же час HPMC також можна використовувати як основний компонент мембран із контрольованим вивільненням для виробництва таблеток із уповільненим і контрольованим вивільненням. Властивості його термального гелю дозволяють лікам вивільнятися в організмі із заданою швидкістю вивільнення, завдяки чому досягається ефект тривалого медикаментозного лікування. Це особливо важливо при лікуванні хронічних захворювань, таких як довгострокові потреби в ліках пацієнтів з діабетом і гіпертонією.
2. Як агент уповільненого вивільнення
ГПМЦ широко використовується як агент уповільненого вивільнення в лікарських препаратах для перорального застосування. Оскільки він може утворювати гель у воді, а шар гелю поступово розчиняється в міру вивільнення препарату, він може ефективно контролювати швидкість вивільнення препарату. Це застосування особливо важливо для препаратів, які вимагають тривалого вивільнення ліків, таких як інсулін, антидепресанти тощо.
У шлунково-кишковому середовищі гелевий шар HPMC може регулювати швидкість вивільнення препарату, уникаючи швидкого вивільнення препарату за короткий проміжок часу, тим самим зменшуючи побічні ефекти та продовжуючи ефективність. Ця властивість уповільненого вивільнення особливо підходить для лікування препаратів, які вимагають стабільних концентрацій препаратів у крові, таких як антибіотики, протиепілептичні препарати тощо.
3. Як сполучний
HPMC часто використовується як сполучна речовина в процесі виробництва таблеток. Додаючи HPMC до частинок або порошків ліків, можна покращити його плинність і адгезію, тим самим покращуючи ефект стиснення та міцність таблетки. Нетоксичність і стабільність HPMC роблять його ідеальним сполучним речовиною в таблетках, гранулах і капсулах.
4. Як загусник і стабілізатор
У рідких препаратах HPMC широко використовується як загусник і стабілізатор у різних пероральних рідинах, очних краплях і місцевих кремах. Його властивість загущення може збільшити в'язкість рідких ліків, уникнути розшарування або осадження ліків і забезпечити рівномірний розподіл інгредієнтів ліків. У той же час, змащувальні та зволожуючі властивості HPMC дозволяють ефективно зменшувати дискомфорт в очах від очних крапель і захищати очі від зовнішнього подразнення.
5. Використовується в капсулах
Як целюлоза рослинного походження HPMC має хорошу біосумісність, що робить її важливим матеріалом для виготовлення рослинних капсул. Порівняно з традиційними тваринними желатиновими капсулами, капсули HPMC мають кращу стабільність, особливо в умовах високої температури та високої вологості, і їх непросто деформувати або розчинити. Крім того, капсули HPMC підходять для вегетаріанців і пацієнтів з алергією на желатин, розширюючи сферу використання капсульних препаратів.
(3) Інші лікарські засоби застосування HPMC
На додаток до зазначених вище звичайних застосувань у лікарських засобах, HPMC також може бути використаний у деяких конкретних галузях ліків. Наприклад, після офтальмологічної операції HPMC використовується в очних краплях як мастило для зменшення тертя на поверхні очного яблука та сприяння одужанню. Крім того, HPMC також можна використовувати в мазях і гелях для сприяння всмоктуванню ліків і підвищення ефективності місцевих препаратів.
HPMC фармацевтичного класу відіграє важливу роль у виготовленні ліків завдяки своїм чудовим фізичним і хімічним властивостям. Як багатофункціональний фармацевтичний ексципієнт, HPMC може не тільки покращити стабільність ліків і контролювати вивільнення ліків, але також покращити досвід прийому ліків і підвищити дотримання пацієнтом режиму. З безперервним удосконаленням фармацевтичних технологій сфера застосування HPMC стане більш широкою та відіграватиме більш важливу роль у майбутній розробці ліків.
Час публікації: 19 вересня 2024 р